Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Muitos receptores H1 de histamina operam através do sistema de segundos mensageiros inositol fosfato/diacilglicerol. Entre as várias respostas mediadas por esses receptores estão a contração do músculo liso, aumento da permeabilidade vascular, liberação de hormônio e neoglicogênese cerebral.